Zespół naukowców z Politechniki Łódzkiej, Uniwersytetów Medycznych w Łodzi i Lublinie oraz z CBMiM PAN w Łodzi zaprojektował, zsyntetyzował, a także dogłębnie przebadał właściwości fizykochemiczne i biologiczne dwóch nowych związków o potencjalnym działaniu przeciwnowotworowym.
A team of scientists from Lodz University of Technology, Medical Universities in Lodz and Lublin and the CBMiM PAN in Lodz designed, synthesized and thoroughly investigated the physicochemical and biological properties of two new compounds with potential anticancer effects.
more on the website „Życie Uczelni”- p.lodz.pl/en
Otrzymane związki są pochodnymi pirazolu, który sam w sobie posiada cenne właściwości biologiczne i jest szeroko stosowany w procesie produkcji leków.
Badania naukowe obejmujące dziedzinę chemii medycznej zostały opisane w publikacji Cytotoxic activity against A549 Human Lung Cancer Cells and ADMET Analysis of New Pyrazole Derivatives, która ukazała się w czasopiśmie International Journal of Molecular Sciences (Impact Factor: 5,92).
Zsyntetyzowane związki otrzymano w postaci krystalicznej. Dzięki zastosowaniu rentgenografii strukturalnej poznano ich budowy przestrzenne. Użyte techniki spektroskopowe – spektroskopia magnetycznego rezonansu jądrowego oraz spektroskopia w podczerwieni - potwierdziły czystość związków w całej ich objętości. Analiza termograwimetryczna pozwoliła na określenie ich trwałości termicznej oraz stałych pośrednich produktów rozkładu.
Ostatni etap prac stanowiły laboratoryjne badania aktywności biologicznej, a także prace wykorzystujące elementy modelowania molekularnego do przewidywania właściwości biologicznych otrzymanych pochodnych (analiza ADMET od ang. Absorption, Distribution, Metabolism, Excretion and Toxicity - czyli wyznaczanie parametrów związanych z absorpcją, dystrybucją, metabolizmem, wydzielaniem i toksycznością dla nowych substancji o działaniu farmakologicznym.).
Badania na liniach komórkowych A549 (ludzkiego niedrobnokomórkowego raka płuc), potwierdziły aktywność biologiczną obydwu połączeń i bardzo dobre działanie cytostatyczne związku na komórki nowotworowe raka płuc.
Wykonane badania i analizy pozwoliły zakwalifikować otrzymane związki jako substancje, które po przeprowadzeniu dalszych badań mają szansę na ich zastosowanie w lecznictwie. Wyniki badań zwracają szczególną uwagę na potencjał i możliwości, jakie stwarzają pochodne pirazolu w nowoczesnej chemii medycznej i medycynie.
Autorzy publikacji: z PŁ - dr hab. inż. Agnieszka Czylkowska, prof. PŁ, dr hab. inż. Małgorzata Szczesio, prof. PŁ, mgr inż. Anita Raducka i mgr inż. Bartłomiej Rogalewicz , z UMed w Łodzi - dr n. farm. Paweł Kręcisz, dr n. farm. Kamila Czarnecka i prof. dr hab. n. farm. Paweł Szymański oraz z UM w Lublinie - dr hab. n. farm. Monika Pitucha i z Centrum Badań Molekularnych i Makromolekularnych PAN. - dr Tomasz Pawlak
